多肽固相合成載體指與反應(yīng)物相接觸,能夠使反應(yīng)物以物理吸附或化學(xué)鍵方式固定于表面,實現(xiàn)固相多肽合成技術(shù)的固相載體。多肽固相合成載體需具備粒度分布均勻、機(jī)械強(qiáng)度高、反應(yīng)速度快等特性,在多肽藥物合成領(lǐng)域應(yīng)用較多。
多肽固相合成載體種類豐富,包括固相合成玻璃、固相合成樹脂、固相膜等。固相合成玻璃具有化學(xué)穩(wěn)定性好、機(jī)械強(qiáng)度高等優(yōu)勢,其反應(yīng)速度較快,在大規(guī)模多肽固相合成過程中應(yīng)用較多;固相合成樹脂為多肽固相合成載體代表產(chǎn)品,包括氨基樹脂、AM樹脂、聚乙烯-乙二醇類樹脂、聚苯乙烯-苯二乙烯交聯(lián)樹脂等。固相合成樹脂通常采用化學(xué)交聯(lián)法制成,含有大量孔隙結(jié)構(gòu),能為多肽提供支撐空間以及極佳反應(yīng)環(huán)境。
多肽固相合成載體為實現(xiàn)固相多肽合成技術(shù)的重要載體。固相多肽合成技術(shù)可分為Fmoc合成法以及Boc合成法兩種。Fmoc合成法通常以9-芴甲氧羰基(Fmoc)作為保護(hù)基,再利用固相合成制得多肽,該法具有生產(chǎn)效率高、副反應(yīng)少、成品質(zhì)量好、反應(yīng)條件溫和等優(yōu)勢。未來伴隨固相多肽合成技術(shù)不斷進(jìn)步,多肽固相合成載體行業(yè)發(fā)展速度將有所加快。
多肽固相合成載體在多肽藥物合成領(lǐng)域應(yīng)用較多。GLP-1受體激動劑為多肽藥物代表產(chǎn)品,隨著我國糖尿病以及肥胖癥患者數(shù)量增長,GLP-1受體激動劑應(yīng)用需日益旺盛。預(yù)計到2028年我國GLP-1受體激動劑市場規(guī)模將突破500億元。在此背景下,多肽固相合成載體行業(yè)景氣度將有所提升。
我國多肽固相合成載體行業(yè)集中度較高,代表企業(yè)包括藍(lán)曉科技、爭光股份等。藍(lán)曉科技具備多肽合成固相載體、色譜填料、核酸固相合成載體、微載體、層析介質(zhì)以及固定化酶載體等產(chǎn)品自主研發(fā)及生產(chǎn)實力,其生產(chǎn)的多肽合成固相載體在GLP藥物固相合成、胸腺多肽等產(chǎn)品制備過程中已獲得廣泛應(yīng)用。
受益于多肽藥物應(yīng)用需求增長,多肽固相合成載體市場空間不斷擴(kuò)展。近年來,我國固相多肽合成技術(shù)不斷進(jìn)步,帶動多肽固相合成載體行業(yè)發(fā)展速度有所加快。預(yù)計未來一段時間,隨著本土企業(yè)持續(xù)發(fā)力,我國多肽固相合成載體行業(yè)將逐漸往多樣化、高品質(zhì)方向發(fā)展。